东盟制药的莫洛替尼(Momelotinib)获老挝卫生部食品药品司(FDD)批准上市的时间为2024年10月31日，商品名为Molotinib。

　　规格：片剂，包含100mg*30片/瓶、150mg*30片/瓶和200mg*30片/瓶三种。

　　适应症：

　　莫洛替尼适用于治疗中度或高风险的骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化(Primary Myelofibrosis, PMF)、真性红细胞增多症后骨髓纤维化(Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis, PPV-MF)和原发性血小板增多症后骨髓纤维化(Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis, PET-MF)。它特别适合于那些有贫血症状并且需要输血支持的患者。

　　作用机制：

　　莫洛替尼通过抑制JAK1和JAK2信号通路来发挥作用，这两个通路在骨髓纤维化的病理生理过程中起着关键作用。此外，莫洛替尼还能够抑制ACVR1，这是一种参与铁代谢调节的关键蛋白，有助于改善贫血状况。

　　用法用量：

　　推荐剂量：通常情况下，成人的推荐剂量为每天一次口服200mg。药物可以随餐服用，也可以空腹服用。

　　剂量调整：对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者，建议将初始剂量减少至每日150mg。轻度或中度肝功能损害的患者不需要调整剂量。

　　用药指导：应整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼药片。如果错过了一次服药时间，应在第二天恢复正常服药计划，不应补服错过的剂量。

　　注意事项：

　　感染风险：使用莫洛替尼期间需密切监测感染迹象，尤其是乙型肝炎病毒再激活的风险。

　　血液系统反应：可能出现血小板减少、中性粒细胞减少等血液系统相关的不良反应，必要时需调整剂量或中断治疗。

　　肝毒性：治疗开始前及整个治疗过程中应定期进行肝脏功能检查。

　　心血管事件：警惕重大不良心血管事件的发生，如心脏病发作或中风。

　　血栓形成：及时评估并处理任何可能的血栓形成症状。

　　恶性肿瘤：监测继发性恶性肿瘤的发展，特别是吸烟者。

　　不良反应：

　　常见的不良反应包括但不限于：

　　血液系统反应：血小板减少、贫血等。

　　消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻等。

　　神经系统反应：疲劳、头晕、头痛等。

　　心血管系统反应：高血压、心动过速等。

　　在出现以上或其他不适症状时，应及时咨询医生。

　　药物相互作用：

　　OATP1B1/B3抑制剂：与这类药物同时使用会增加莫洛替尼的暴露量，可能增加不良反应的风险。

　　BCRP底物：莫洛替尼可能会增加BCRP底物的暴露量，影响这些药物的安全性和有效性。

　　特殊人群用药：

　　孕妇和哺乳期妇女：莫洛替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇不应使用。哺乳期妇女也不建议使用，因为药物成分可能进入母乳。

　　儿童和青少年：尚未确定莫洛替尼在儿童和青少年中的安全性和有效性，因此不推荐使用。