来那帕韦钠注射液(LuciLena)说明书

　　商品名称：LuciLena

　　生 产 商：卢修斯制药(老挝)有限公司

　　中文名称：来那帕韦钠注射液

　　英文名称：Lenacapavir Sodium Injection

　　【适应症】

　　来那帕韦钠注射液(Lenacapavir)LuciLena是一种人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 衣壳抑制剂，与其它抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗符合以下条件的成人HIV-1感染者：

　　• 存在多重耐药性;

　　• 既往接受过多线抗逆转录病毒治疗(即重度治疗经验);

　　• 因耐药性、药物不耐受或安全性等原因，导致现有的抗病毒治疗方案失败。

　　【用法用量】

　　LuciLena 的推荐剂量方案包含导入期和维持期，具体如下：

　　l 导入期提供两种选择 。

　　Ø 方案 1：第 1 天进行LuciLena 927 mg 皮下注射(1.5 mL x2支)并同步口服LuciLenacap 600 mg(300mg x 2片)，第 2 天口服LuciLenacap 600 mg(300mg x 2片)。

　　Ø 方案 2：第 1 天和第 2 天各口服LuciLenacap 600 mg(300mg x 2片)，第 8 天口服LuciLenacap 300 mg(300mg x 1片)，第 15 天进行LuciLena 927 mg 皮下注射(1.5 mL x2支)。

　　l 维持期为自最后一次注射之日起每 6 个月(26 周，+/- 2 周)进行LuciLena 927 mg 皮下注射(1.5 mL x2支)。

　　l 计划内漏打：如果计划错过每 6 个月一次的注射超过 2 周，可暂时使用口服片剂替代，最长可达 6 个月。

　　l 意外漏打：如果距离上次注射已超过 28 周且未服用片剂过渡，应根据临床情况从第 1 天起重新开始“导入期”治疗方案。

　　l 给药限制与要求：片剂可与或不与食物同服。注射液仅供医疗保健提供者在腹部进行皮下注射，严禁皮内注射，以免引起严重注射部位反应。

　　【规格】

　　注射液：单剂量预填充注射器(预灌封)，463.5 mg/1.5 mL (309 mg/mL)。

　　【禁忌症】

　　使用LuciLena存在以下用药禁忌：严禁与强效 CYP3A 诱导剂联合使用。

　　【警告和预防措施】

　　使用 LuciLena需注意以下严重风险和预防措施：

　　• 免疫重建综合征：可能需要进一步评估和治疗。

　　• 长效特性及潜在相关风险：lenacapavir的残留浓度可在全身循环中保留长达 12 个月或更长时间。不坚持给药可能导致病毒学应答丧失和耐药性的产生。在最后一次皮下注射LuciLena后的 9 个月内，若开始使用主要由 CYP3A 酶代谢的其他药物，可能会增加这些药物在体内的药物浓度以及发生不良反应的风险。

　　• 停药后的替代治疗： 若停用本药，应尽量在最后一次注射 LuciLena 后的 28 周内，启动具有完全抑制作用的抗逆转录病毒替代疗法。

　　• 注射部位反应：可能会出现局部反应，且产生的结节和硬块可能会持续存在。错误的操作(如误将药物进行皮内注射)会导致严重的注射部位不良反应。

　　【不良反应】

　　在临床试验中报告的主要不良反应如下：最常见的不良反应是恶心和注射部位反应。

　　【药物相互作用】

　　LuciLena与其他药物合用时的重要相互作用包括：

　　• 强效或中度 CYP3A 诱导剂：可显著降低本品血浆浓度 。禁忌与强效诱导剂合用，不推荐与中度诱导剂合用;

　　• P-gp、UGT1A1 和强效 CYP3A 联合抑制剂：可显著增加本品血浆浓度，不推荐合用;

　　• LuciLena对其他药物的影响：作为中度 CYP3A 抑制剂，在最后一次注射后 9 个月内，可能增加主要由 CYP3A 代谢药物的暴露量。

　　【特定人群使用】

　　特定生理状态或疾病人群使用 LuciLena的指南如下：

　　• 妊娠期与哺乳期：尚不清楚本品是否会分泌于人乳中，应综合考量母乳喂养的潜在风险。

　　• 儿科人群：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

　　• 老年人群：临床研究未包含足够数量的 65 岁及以上受试者。

　　• 肾功能与肝功能不全：轻度、中度或重度肾功能不全(肌酐清除率 ≥ 15 mL/min)无需调整剂量。轻度或中度肝功能不全无需调整剂量。尚未在终末期肾病 (ESRD) 或重度肝功能不全的患者中进行评估。

　　【贮存】

　　• LuciLena储存于 20°C 至 25°C，允许有 15°C 至 30°C 的温度波动。