生产厂家

　　美国Mirati

　　成分

　　主要成分：

　　化学名称为{(2S)-4-[7-(8-氯萘-1-基)-2-{[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]-甲氧基}-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4 d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟丙-2-烯酰)哌嗪-2-基}乙腈。

　　非活性成分：

　　胶体二氧化硅、crospovidone、硬脂酸镁(植物来源)、甘露糖醇和微晶纤维素。片剂薄膜包衣含有低聚糖、麦芽糊精、中链甘油三酯(植物来源)、聚葡萄糖、滑石粉和二氧化钛。

　　性状

　　白色至灰白色椭圆形，速释，覆膜片，一面有“200”字样，另一面有“M”字样

　　适应症

　　一种RAS GTP酶家族的抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，这些患者经FDA批准的测试确定，之前至少接受过一次系统治疗。

　　用法用量

　　推荐：每日两次，口服，共600mg;

　　餐前餐后都可以。

　　不良反应

　　最常见的(≥25%)不良反应

　　恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝脏毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。

　　最常见的3级或4级(≥2%)实验室严重事件

　　淋巴细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸氨基转移酶增加、低钾血症、低钠血症、脂肪酶增加、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶增加。

　　禁忌

　　尚未明确

　　贮存方法

　　将药片储存在室温下，20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)。允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间的温度偏移

　　适用人群

　　非小细胞肺癌成人患者

　　药物相互作用

　　强CYP3A4诱导剂(卡马西平、苯巴比妥、利福平等)

　　避免同时使用

　　强CYP3A4抑制剂(克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等)

　　避免同时使用，直到阿达格拉西布的浓度达到稳定状态。

　　敏感的CYP3A4底物(米哚妥林、辛伐他汀、咪达唑仑等)

　　避免与敏感的CYP3A4底物同时使用

　　敏感的CYP2C9或CYP2D6底物或P-gp底物(甲苯磺丁脲、地高辛等)

　　避免与敏感的CYP2C9或CYP2D6底物或P-gp底物同时使用，因为浓度的微小变化可能导致严重的不良反应。

　　延长QT间期的药物(胺碘酮、索洛尔、伊布利特等)

　　避免与阿达格拉西布同时使用

　　有效期

　　18个月

　　剂型

　　片剂

　　注意事项

　　胃肠道不良反应

　　监测患者的腹泻、恶心和呕吐情况，并根据需要提供支持性护理。

　　根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

　　QTc间期延长

　　避免将阿达格拉西布与其他已知可能延长QTc间期的产品同时使用。

　　对有风险的患者和服用已知可延长QT间期的药物的患者监测心电图和电解质。

　　根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

　　肝脏毒性

　　在开始使用阿达格拉西布前监测肝脏并进行实验室检查，之后3个月内每月监测一次。

　　根据严重程度减少剂量、暂停使用或永久停用。

　　间质性肺疾病/肺炎

　　监测新的或恶化的呼吸道症状。

　　如果怀疑是ILD/肺炎，请停止使用阿达格拉西布，如果没有其他潜在的ILD/肺炎原因，则永久停止使用。

　　哺乳期

　　建议不要用母乳喂养。

　　(以上资料均参考自FDA阿达格拉西布说明书英文版 2022.12)