适应症

　　可降低患有动脉粥样硬化性疾病，或具有多种心血管疾病危险因素的成人患者的心肌梗死(MI)、中风、冠状动脉血管重建和心血管死亡的风险。

　　用法用量

　　1.推荐剂量

　　本药的推荐剂量为口服0.5mg，每日一次。

　　2.漏用剂量

　　如果漏用一剂，不可在下一剂用药时，服用双倍剂量的药物，漏用后应该尽快补服漏用的剂量，随后患者应恢复正常的用药计划。

　　不良反应

　　在已发表的本药相关临床研究和文献中，报道的常见不良反应包括胃肠道症状(腹泻、呕吐、腹部痉挛)和肌痛。

　　禁忌

　　1.本药禁止与CYP3A4强抑制剂或P-糖蛋白抑制剂联合使用，据报道若联合用药，可能会发生危及生命或致命的秋水仙碱中毒。

　　2.肌酐清除率<15ml/min的肾功能衰竭患者和严重肝功能损害患者禁用。

　　3.患有血液代谢障碍的患者，以及对本药活性成分和辅料过敏的患者禁用。

　　贮存方法

　　遮光、密封、在干燥处保存。

　　适用人群

　　成人，儿童、孕妇及老人请在医师指导下使用。

　　药物相互作用

　　本药是外排转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)的底物，而细胞色素P3A4是参与秋水仙碱代谢的主要酶，如果联合使用P-糖蛋白抑制剂和/或CYP3A4抑制剂，本药的浓度可能会增加，具体的药物相互作用见表1。

　　1.P-糖蛋白抑制剂

　　P-糖蛋白抑制剂包括利托那韦(抗病毒)、奈非那韦(艾滋)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伊曲康唑(广谱抗真菌药)、环孢素a(自身免疫性疾病)、红霉素(抗化脓性链球菌及其他敏感细菌)、梅拉帕米(心绞痛、降压、心律失常)、奎尼丁(房颤或房扑后治疗)、他克莫司(抗排异和自身免疫疾病)、胺碘酮(抗心律失常)等。

　　2.CYP3A强抑制剂

　　CYP3A强抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，CYP3A强抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　奥地利AGEPHA Pharma(安瞧)

　　成分

　　本品的主要活性成分为colchicine(秋水仙碱)

　　其化学结构如下：

　　性状

　　圆形、双凸的白色至微黄色片剂

　　注意事项

　　1.血液功能障碍

　　(1)本药可导致骨髓抑制、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少和再生障碍性贫血，以上均可危及生命或具有致命性，但胃肠道症状通常是秋水仙碱中毒的先兆，所以出现新发症状应该立即对毒性进行评估。

　　(2)本药与降低秋水仙碱代谢的药物联合用药，或伴有肝肾损害的患者服用本药，会导致发生血液功能障碍的风险增加。

　　(3)对本药具有全身暴露量增加危险因素的患者，应避免本药与CYP3A4中度抑制剂联合使用。

　　(4)出现肝肾功能损害会增加发生血液代谢障碍的风险，应监测伴有任何程度肾损害和肝损害患者的秋水仙碱毒性。

　　(5)伴有血液代谢障碍的肌酐清除率<15ml/min的肾功能衰竭患者，或严重肝功能不全的患者禁用本药，并且本药应避免与CYP3A4抑制剂或P-糖蛋白抑制剂联合使用。

　　2.神经肌肉毒性

　　(1)本药可引起神经肌肉毒性和横纹肌溶解症，本药与降低秋水仙碱代谢的药物联合用药，或伴有肝肾损害的患者服用本药会导致发生神经肌肉毒性的风险增加。

　　(2)胃肠道症状通常是秋水仙碱中毒的先兆，所以出现新发症状应该立即对毒性进行评估。

　　(3)肌酐清除率<15ml/min的肾功能衰竭患者，或严重肝功能不全的患者禁用本药，并且本药应避免与CYP3A4抑制剂或P-糖蛋白抑制剂联合使用。

　　(4)对本药具有全身暴露量增加危险因素的患者，应避免本药与CYP3A4中度抑制剂联合使用。

　　(5)如果患者出现神经肌肉毒性的迹象，应停药，调查是否存在其他病因，并进行适当的治疗。

　　(6)本药与HMG-CoA还原酶抑制剂、吉非罗齐和贝特类药物，或环孢霉素联合用药，可能会加快肌病的进展。

　　(7)应监测伴有任何程度肾损害和肝损害患者，是否发生药物治疗相关的不良反应。

　　(以上参考自美国药监局FDA药品说明书2023.06版)