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拉帕替尼(Lapatinib)的适用人群：1.晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，尤其是那些接受过化疗的患者。2.绝经后妇女中已扩散的某种乳腺癌，常与来曲唑联合使用。3.激素受体阳性的转移性乳腺癌患者，可与卡培他滨或来曲唑联合使用。4.对曲妥珠单抗耐药的HER2阳性乳腺癌患者，与卡培他滨联合使用可改善生存期。
生产厂家
英国葛兰素史克
成分
1.主要活性成分为拉帕替尼;非活性成分为硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、羟基乙酸淀粉钠、夕照黄FCF铝色淀、羟丙甲纤维素、PEG400、聚山梨醇酯八十、二氧化钛。
2.分子式
性状
本品为橙色椭圆形双凸薄膜衣片，一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。
适应症
(1)拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的缓解率为31.8%(数据来源于美国FDA临床试验说明书)。
(2)拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者。
拉帕替尼联合来曲唑治疗治疗转移性乳腺癌中位生存期35.4周(数据来源于美国FDA临床试验说明书)。
用法用量
(1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。
拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用;
卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。
如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。
(2)剂量调整
心脏事件
(1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。
在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。
(2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。
如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。
基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。
肝脏损害
(1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。
有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。
(2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。
重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。
然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。
强CYP3A4抑制剂
(1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。
(2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。
强CYP3A4诱导剂：
应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。
其他毒性
(1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。
(2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。
如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
不良反应
在拉帕替尼联合卡培他滨治疗期间，最常见(>20%)的不良反应是腹泻、掌跖红肿、恶心、皮疹、呕吐和疲倦。
禁忌
拉帕替尼禁用于对本品任何一种成分过敏的患者。
贮存方法
25℃以下保存。
适用人群
TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌;拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌。
药物相互作用
(1)本品主要经CYP3A代谢，因此，这些酶类的押制剂或诱导剂可能改变本品的药代动力学。
本品与已知CYP3A4抑制剂[例如，酮康唑，伊曲康唑或葡萄柚汁]同时给药时应谨慎，并且应严密监测临床反应和不良事件。
(2)本品与已知CYP3A4诱导剂(如利福平，卡马西平或苯妥英)同时给药时应谨慎，并严密监测临床反应和不良事件。
(3)在前期使用过质子泵抑制剂治疗的患者中使用本品时应谨慎。
(4)本品应当避免与属于CYP2C8底物的治疗窗比较窄的药物(为CYP2C8的底物)同时给予，如果同时给药时应慎重。
(5)由于本品抑制CYP2C8和/或P糖蛋白(Pgp)，本品与静脉给药的紫杉醇联用时应当谨慎。
(6)本品与静脉给药的多西紫杉醇合用时对2种活性药物的AUC或Cmax均无显著影响，但多西紫杉醇引起的中性粒细胞减少的发生率升高。
(7)本品与伊立替康合用导致SN-38(伊立替康的活性代谢产物)AUC增加约40%，这一相互作用的确切机制不明，但本品与伊立替康合用应当谨慎。
(8)本品是转运蛋白Pgp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，这些蛋白的诱导剂和抑制剂可能改变本品的暴露量和/或分布。
(9)本品在临床有效浓度时体外可抑制转运蛋白Pgp，本品与属于Pgp底物的治疗窗窄的药物合用时应当谨慎。
(10)不能排除本品对BCRP的底物(例如拓扑替康)和OATP1B1的底物(例如罗苏伐他汀)的药代动力学有影响。
有效期
24个月
剂型
片剂
注意事项
1.在开始使用拉帕替尼前确认左室射血分数正常，并在治疗过程中继续进行评估。
2.对有严重肝功能损害的患者，应考虑减少剂量。
3.腹泻，包括严重的腹泻，在治疗期间也有报道。
使用止泻药，如果严重可补充液体和电解质。
4.拉帕替尼会延长某些患者的QT间期，考虑进行心电图和电解质监测。
5.妊娠期服用此药可能对胎儿产生危害，建议育龄妇女服用本品治疗时应采用采取避孕措施。
(以上资料参考自FDA拉帕替尼药品说明书英文版2007.03)
