适应症

　　1、特发性肺纤维化

　　OFEV适用于特发性肺纤维化(IPF)的成人治疗。

　　2、具有进展表型的慢性纤维性间质性肺病

　　OFEV适用于成人慢性纤维化间质性肺疾病(ild)的进展表型的治疗

　　3、系统性硬化症相关间质性肺病

　　OFEV可减缓成年系统性硬化相关间质性肺疾病(SSc-ILD)患者肺功能下降的速度。

　　用法用量

　　应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。

　　1、本品推荐剂量为每次150mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。

　　2、根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。

　　3、本品应与食物同服，用水送服整粒胶囊。

　　本品有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。

　　尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。

　　不应打开或碾碎胶囊，如接触到胶囊内容物，应立即洗手。

　　4、如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。

　　不应超过推荐的每日最大剂量300mg。

　　5、肝损害患者的服用

　　对于轻度肝损伤患者，OFEV的推荐剂量为100mg，每日两次口服，间隔约12小时，与食物一起服用。

　　中度或重度肝损害的患者，不建议服用OFEV。

　　不良反应

　　1、肝酶升高与药物性肝损伤会出现较严重的药物性肝损伤。

　　2、胃肠道功能紊乱腹泻、恶心呕吐等。

　　3、胚胎-胎儿毒性会对胎儿造成损伤。

　　4、动脉血栓栓塞事件例如心肌梗死。

　　5、高危出血

　　6、胃肠道穿孔

　　7、肾病蛋白尿范围

　　禁忌

　　1、孕妇禁用

　　2、中重度肝损伤患者禁用

　　3、对大豆花生过敏者禁用

　　其余禁忌尚未明确

　　贮存方法

　　储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)下进行运输[见USP控制室温]。避免暴露在高湿度环境中，避免过热。如果重新包装，使用USP密封容器。

　　适用人群

　　成人患者

　　药物相互作用

　　1、P-糖蛋白(P-gp)

　　尼达尼布是P-gp的底物。

　　在一项药物相互作用的专项研究中，联合给予P-gp强效抑制剂酮康唑，若按药时曲线下面积(AUC)计，可使尼达尼布暴露量增加至1.61倍，按峰浓度(Cmax)计，可使其暴露量增加至1.83倍。

　　在一项联合使用P-gp强效诱导剂利福平的药物相互作用研究中，联合使用利福平与单独给予尼达尼布相比，尼达尼布得暴露量按药时曲线下面积(AUC)计下降至50.3%;按峰浓度(Cmax)计下降至60.3%。

　　如果与本品联合给药，P-gp强效抑制剂(例如，酮康唑或红霉素)可增加尼达尼布暴露量。

　　在这些病例中，应密切监测患者对尼达尼布的耐受性。

　　处理不良反应可能需要中断、降低剂量或停止本品治疗。

　　P-gp强效诱导剂(例如，利福平、卡马西平、苯妥英和圣约翰草)可降低尼达尼布暴露量。

　　应考虑选择无P-gp诱导作用的或诱导作用极小的替代性合并用药。

　　2、食物

　　建议本品与食物同时服用。

　　3、细胞色素(CYP)-酶

　　尼达尼布的生物转换仅少量依赖CYP途径。

　　在临床前研究中，尼达尼布及其代谢产物(游离酸部分BIBF1202及其葡糖苷酸化合物BIBF1202葡糖苷酸)不会抑制或诱导CYP酶。

　　因此，认为基于CYP代谢的与尼达尼布发生药物相互作用发生的可能性很低。

　　4、与其他药物联合给药

　　尚未对尼达尼布与激素类避孕药的潜在相互作用进行探索。

　　尼达尼布具有pH-依赖的溶解特性，在pH<3的酸性环境时，溶解度增加。

　　然而，在临床试验中，与质子泵抑制剂或组胺H2拮抗剂联合给药对尼达尼布的暴露量(谷浓度)没有影响。

　　5、抗凝剂

　　尼达尼布是一种VEGFR抑制剂，可能会增加出血风险。

　　应密切监测接受全剂量抗凝治疗的患者以防出血，必要时调整抗凝治疗。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　生产厂家

　　孟加拉碧康

　　成分

　　Nintedanib以乙醇磺酸盐(磺酸盐)的形式出现，其化学名称为1h -吲哚-6-羧酸，2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]氨基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2-氧基，甲酯，(3Z)-，乙醇磺酸盐(1:1)。OFEV的活性成分如下：填充材料：甘油三酯、硬脂肪、卵磷脂。胶囊外壳由明胶、甘油、二氧化钛、红色氧化铁、黄色氧化铁、黑色墨水。

　　性状

　　胶囊

　　注意事项

　　1、肝损伤

　　对于中度(ChildPughB)或重度(ChildPughC)肝损伤患者，不建议使用OFEV治疗

　　轻度肝损伤(ChildPughA)的患者可采用低剂量的OFEV治疗

　　2、肝酶升高与药物性肝损伤

　　OFEV有严重的药物性肝损伤事件，且会引起肝酶升高

　　在OFEV治疗开始前进行肝功能检测(ALT、AST和胆红素)，在治疗的前三个月定期进行，在治疗后或根据临床需要定期进行。

　　对报告可能提示肝损伤的症状(包括疲劳、厌食、右上腹部不适、尿暗或黄疸)的患者，应及时进行肝脏检查。

　　3、胃肠道功能紊乱

　　3、1腹泻

　　腹泻是最常出现的胃肠道反应。

　　在出现腹泻症状时，应给予充分的水合作用和止泻药(如洛哌丁胺)，如果腹泻持续，应考虑减少剂量或中断治疗。

　　3、2恶心呕吐

　　对于恶心或呕吐，尽管采取了适当的支持性治疗，包括抗吐治疗，但仍持续存在，可能需要减少剂量或中断治疗。

　　4、胚胎-胎儿毒性

　　根据动物研究的结果及其作用机制，给孕妇服用OFEV可对胎儿造成伤害。

　　建议具有生殖潜力的女性在接受OFEV治疗时避免怀孕，并在治疗开始时和治疗期间使用高效避孕措施。

　　5、动脉血栓栓塞事件

　　在服用OFEV的患者中有动脉血栓栓塞事件的报道，心肌梗死是动脉血栓栓塞事件下最常见的不良反应。

　　在治疗有较高心血管风险(包括已知的冠状动脉疾病)的患者时要谨慎。

　　考虑对出现急性心肌缺血症状或体征的患者中断治疗。

　　6、高危出血

　　OFEV可能增加出血的风险。

　　7、胃肠道穿孔

　　OFEV可能增加胃肠道穿孔的风险。

　　在治疗近期有腹部手术、既往憩室疾病史或同时接受皮质类固醇(例如地塞米松、氢化可的松等)或非甾体抗炎药(阿司匹林、吲哚美辛等)的患者时，应谨慎使用。

　　胃肠道穿孔患者停止OFEV治疗。

　　8、肾病蛋白尿肾病

　　范围内的蛋白尿病例已在上市后报告。

　　组织学检查结果与肾小球微血管病变(伴或不伴肾血栓)一致。

　　停用OFEV后，观察到蛋白尿的改善;然而，在某些情况下，残留蛋白尿持续存在。

　　考虑对出现新的或恶化的蛋白尿的患者中断治疗。

　　9、大豆花生过敏者禁用

　　尼达尼布外包装含有卵磷脂，对于大豆花生过敏者禁用。

　　温馨提示

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