Sofpironium是一种抗胆碱能/抗毒蕈碱药物，通过与受体结合阻断出汗信号，从而抑制腺体出汗。该疗法设计为使用专有涂抹器将sofpironium以凝胶制剂的形式递送至腋下，使患者避免直接接触手上的药物。

【生产企业】Botanix制药公司

【规格】外用凝胶:12.45%的sofpironium。

【商标】Sofdra

【通用名】sofpironium

【中文名】索吡溴铵

【贮藏】Sofdra在20°C至25°C直立储存；允许偏差为15°C至30°C。Sofdra易燃，远离热源或火焰。

【Sofdra适应症】

Sofdra适用于治疗9岁及以上的成人和儿童患者的原发性腋窝多汗症。

【Sofdra推荐剂量和给药方法】

Ÿ 涂抹Sofdra前至少8小时不要刮腋毛。

Ÿ 涂抹Sofdra前至少30分钟不要淋浴。

Ÿ 每天睡前在干净干燥的皮肤上涂抹一次Sofdra。

Ÿ 在所提供的涂抹器顶部应用单泵驱动。将全部量涂在腋下。将单独的单个泵驱动应用到所提供的涂抹器的顶部。将全部量涂抹在第二个腋下。

Ÿ 穿上衣服之前，让其完全干燥(5分钟)。

Ÿ 立即用肥皂洗手。

Ÿ 仅供局部使用。

Ÿ 在使用过程中和使用后立即避免着火、燃烧和吸烟。

Ÿ 涂抹后至少8小时内不要淋浴或清洗腋下。

Ÿ 涂抹Sofdra后，请勿触摸腋下。

Ÿ 每天不要使用超过一次。

Ÿ 避免将Sofdra转移到眼周区域。

Ÿ 请勿将Sofdra用于破损皮肤。

Ÿ 避免将Sofdra与封闭敷料一起使用。

Ÿ 如果用药过量，用肥皂和水去除局部使用的产品，并根据症状治疗用药过量引起的症状和体征。

【Sofdra的警告和注意事项】

一、 尿潴留

有尿潴留病史或存在尿潴留的患者慎用Sofdra。处方医师和患者应警惕尿潴留的体征和症状(例如排尿困难、膀胱膨胀)，尤其是前列腺肥大或膀胱颈梗阻的患者。如果出现任何这些迹象或症状，请立即停止使用并咨询医务人员。

二、 体温控制

在环境温度较高的情况下，使用抗胆碱能药物(包括Sofdra)可能会出现热病(由于出汗减少而导致的高热和中暑)。在炎热或非常温暖的环境温度下，观察是否普遍缺乏出汗，如果在这些条件下没有出汗，请避免使用Sofdra。

三、 操作机器或汽车

使用Sofdra可能会出现短暂的视力模糊。如果出现视力模糊，停止使用并避免从事需要清晰视力的活动，如操作机动车辆或其他机械或执行危险工作，直到症状消失。

【Sofdra禁忌症】

Sofdra禁用于患有可能因sofpironium(索吡溴铵)的抗胆碱能作用而加剧的疾病的患者(例如，青光眼、麻痹性肠梗阻、急性出血时的不稳定心血管状态、严重溃疡性结肠炎、中毒性巨结肠并发溃疡性结肠炎、重症肌无力、干燥综合征)。

【Sofdra药物相互作用】

1、 抗胆碱能类

Sofdra与抗胆碱能药物合用可能会导致相互作用增加，从而增加抗胆碱能药物的不良反应。避免与其他含抗胆碱能药物同时使用。

2、 CYP2D6的强抑制剂

避免Sofdra与CYP2D6强抑制剂药物合用。

【Sofdra不良反应】

标签中的其他地方描述了以下具有临床意义的不良反应：

Ÿ 尿潴留

【Sofdra在特殊人群中使用】

1、 妊娠

尚无孕妇使用Sofdra评估重大出生缺陷、流产或母体或胎儿不良结果的药物相关风险的可用数据。在动物生殖研究中，在器官形成期对怀孕大鼠和兔子皮下注射sofpironium，剂量分别为人体最大推荐剂量(MRHD)的31倍和10倍，均未产生明显的不良影响。

2、 哺乳期

目前尚无关于人类乳汁中是否存在Sofdra或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对泌乳量的影响的数据。应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对Sofdra的临床需求，以及sofpironium溴化物或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。在对哺乳期大鼠进行单次皮下给药后，在乳汁中检测到了sofpironium。当一种药物存在于动物乳汁中时，该药物也可能存在于人乳中。

3、 儿科用药

Sofdra治疗原发性腋窝多汗症的安全性、有效性和药代动力学已在9岁及以上的儿童患者中得到证实。两项为期6周的多中心、随机、双盲、平行组、赋形剂对照试验以及两项为期24周和48周的多中心、开放标签试验(包括72名9岁及以上的儿科受试者)的证据支持在该年龄组使用Sofdra。尚未确定Sofdra在9岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

4、 老年人使用

Sofdra的临床试验没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

5、 肾脏损伤

Sofdra在肾功能损害人群中的安全性和有效性尚未确定。

6、 肝脏损伤

Sofdra在肝功能受损人群中的安全性和有效性尚未确定。

【Sofdra一般描述】

Sofdra(sofpironium)外用凝胶是一种抗胆碱能药物。sofpironium原料药为白色至灰白色粉末，易溶于氯仿，易溶于水、乙醇、乙腈和甲醇，分子式为C22H32BrNO5，分子量为470.4 g/mol，结构式如下:

Sofdra是一种透明至半透明、无色至浅黄色的粘性凝胶，在用多剂量计量泵密封的无空气瓶中含有12.45% (w/w)的sofpironium (相当于15%的sofpironium)。每个泵输送0.67毫升凝胶中的72毫克sofpironium (相当于87毫克sofpironium)。非活性成分是柠檬酸、77.2% v/v无水乙醇、己二醇、羟丙基纤维素和肉豆蔻酸异丙酯。

【Sofdra作用机制】

sofpironium是乙酰胆碱受体的竞争性抑制剂，乙酰胆碱受体位于某些外周组织，包括汗腺。sofpironium通过阻止这些受体的刺激来间接降低出汗率。

【Sofdra患者资讯资料】

1. 尿潴留：指导患者警惕尿潴留的体征和症状(如排尿困难、膀胱膨胀)。如果出现任何这些体征或症状，应指导患者停止使用并立即咨询医生。

2. 体温控制：告知患者，在环境温度较高的情况下，使用Sofdra可能会因出汗减少而导致热病。建议患者在炎热或非常温暖的环境温度下观察是否普遍无汗，如果在这些条件下没有出汗，应避免使用Sofdra。

3. 操作机器或汽车：告知患者Sofdra可能会出现短暂的视力模糊。如果出现这种情况，指导患者联系其医生，停止使用Sofdra，并避免操作机动车辆或其他机械或执行危险工作，直到症状缓解。

4. 使用Sofdra的说明：在使用Sofdra前至少8小时内不要刮腋毛。涂抹Sofdra前至少30分钟不要淋浴。每天睡前，在每个腋下清洁干燥的皮肤上使用1次泵(共2次泵)。穿上衣服之前，让其完全干燥(5分钟)。将凝胶用于淋浴或清洗腋下后，至少等待8小时。每天使用Sofdra的频率不要超过一次。指导患者在使用Sofdra后立即用肥皂和水洗手。指导患者不要将Sofdra用于其他身体部位或破损皮肤，避免将Sofdra与封闭敷料一起使用。Sofdra易燃；在使用过程中和使用后立即避免着火、燃烧和吸烟。