生产厂家

　　法国servier

　　成分

　　盐酸伊立替康，4S-4，11-二乙基-4-羟基-9[( 4-哌啶基哌啶)羰基]-1H 吡喃[3’,4’:6,7]吲哚嗪[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮盐酸盐

　　性状

　　白色到微黄色，不透明，脂质体分散

　　适应症

　　联合氟尿嘧啶和亚叶酸，治疗吉西他滨治疗后疾病进展后的胰腺转移性腺癌

　　总生存期氟尿嘧啶和亚叶酸联用伊立替康脂质体组6.1个月，高于对照组氟尿嘧啶和亚叶酸4.2个月

　　无进展生存期氟尿嘧啶和亚叶酸联用伊立替康脂质体组3.1月，高于对照组氟尿嘧啶和亚叶酸1.5个月。

　　以上数据来自美国药监局伊立替康脂质体临床试验数据

　　用法用量

　　不要用伊立替康脂质体替代含有伊立替康盐酸盐的其他药物。

　　在亚叶酸和氟尿嘧啶之前使用伊立替康脂质体

　　1、伊立替康脂质体的推荐剂量为70 mg/m2，每2周静脉注射90分钟以上。

　　2、对于已知UGT1A1*28等位基因纯合子的患者，推荐的每两周起始剂量为50 mg/m2，静脉注射超过90分钟。

　　在随后的周期中将耐受剂量增加到70 mg/m2。

　　3、对于血清胆红素高于正常上限的患者，没有推荐剂量的伊立替康脂质体。

　　4、在注射伊立替康脂质体前30分钟使用皮质类固醇和止吐药进行预防。

　　不良反应的剂量调整

　　美国国家癌症研究所不良事件常见毒性标准第4.0版发生接受70 mg/m2的患者的伊立替康脂质体调整UGT1A1*28纯合子的患者，既往未增加到70 mg/m2

　　3级或4级不良事件暂时停用伊立替康脂质体。

　　开始时使用洛派丁胺治疗任何严重程度的迟发性腹泻。

　　对于任何严重的早发腹泻，静脉或皮下阿托品0.25至1mg(除非临床禁忌)。

　　不良反应恢复至≤1级后，恢复至：

　　第一次50 mg/m243 mg/m2

　　第二次43 mg/m235 mg/m2

　　第三次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体

　　间质性肺病第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体

　　过敏反应第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体

　　准备

　　1、从小瓶中提取计算出的固体物体积。

　　稀释500 mL 5%葡萄糖注射液，USP或0.9%氯化钠注射液，USP，并通过温和的反转混合稀释后的溶液。

　　2、保护稀释后的溶液，避免光照。

　　3、稀释溶液在室温下保存4小时内，或在冷藏条件下保存24小时内[2ºC至8ºC(36ºF至46ºF)]。

　　给药前允许稀释溶液到室温。

　　4、不要冷冻

　　输液

　　静脉注射稀释后的溶液90分钟以上。

　　不要使用内联过滤器。

　　丢弃未使用的部分。

　　不良反应

　　1、严重中性粒细胞减少

　　2、严重腹泻

　　3、间质性肺病

　　4、严重超敏反应

　　5、胚胎-胎儿毒性

　　临床实验中

　　最常见的不良反应(≥20%)：

　　腹泻，疲劳/虚弱，呕吐，恶心，食欲减退，口腔炎和发热。

　　最常见的实验室异常(≥3%3级或4级)：

　　淋巴细胞减少和中性粒细胞减少。

　　最常见的严重不良反应(≥2%)：

　　腹泻、呕吐、中性粒细胞减少热或中性粒细胞减少脓毒症、恶心、发热、脓毒症、脱水、脓毒性休克、肺炎、急性肾功能衰竭和血小板减少。

　　来自FDA伊立替康脂质体说明书不良反应和临床试验数据。

　　禁忌

　　对ONIVYDE或盐酸伊立替康的严重超敏反应的患者禁用

　　贮存方法

　　2ºC至8ºC(36°F至46°F)、不要冻结、避光

　　适用人群

　　与亚叶酸和氟尿嘧啶组合，用于治疗基于吉西他滨治疗后疾病进展的胰腺转移性腺癌患者。

　　药物相互作用

　　1、强CYP3A4诱导剂：尽可能避免使用强CYP3A4诱导剂。

　　在启动ASEIVYDE前至少2周替代非酶诱导疗法。

　　2、强CYP3A4抑制剂：尽可能避免使用强CYP3A4或UGT1A1抑制剂;

　　在开始前至少1周停用强CYP3A4抑制剂治疗。

　　有效期

　　36个月

　　剂型

　　注射剂

　　注意事项

　　1、严重中性粒细胞减少

　　伊立替康脂质体可导致严重或危及生命的中性粒细胞减少和致命的中性粒细胞减少脓毒症。

　　在每个周期的第1天和第8天监测全血细胞计数，如果有临床需要，则更频繁。

　　2、严重腹泻

　　可导致严重的和危及生命的腹泻。

　　不要给肠梗阻患者使用药物。

　　严重或危及生命的腹泻遵循两种模式之一：迟发性腹泻(化疗后24小时以上发病)和早发性腹泻(化疗后24小时内发病，有时伴有胆碱能反应的其他症状)，个别患者可能同时经历早发性和晚发性腹泻。

　　开始使用洛派丁胺治疗任何严重程度的迟发性腹泻。

　　对于任何严重的早发腹泻，静脉或皮下阿托品0.25至1mg(除非临床禁忌)。

　　恢复至1级腹泻后，恢复伊立替康脂质体用量。

　　3、间质性肺病(ILD)

　　接受伊立替康HCl的患者发生致命的ILD。

　　对于新发或进行性呼吸困难、咳嗽和发热的患者停用伊立替康脂质体，等待诊断，如果确诊，则停止使用伊立替康脂质体。

　　4、严重的超敏反应

　　发生严重超敏反应永久停用伊立替康脂质体。

　　5、胚胎-胎儿毒性

　　可导致胎儿伤害。

　　告知女性有可能对胎儿造成潜在风险并使用有效避孕措施。

　　6、哺乳期不建议喂养。