奥拉帕利说明书

　　商品名称：LuciOlap

　　生产商：卢修斯制药 Lucius

　　中文名称：奥拉帕利

　　英文名称：Olaparib

　　药品批准文号：10 L 1028/23

　　【概括】

　　奥拉帕利(Olaparib)是一种多聚ADP聚糖聚合酶(PARP)抑制剂，于2014年12月19日获FDA批准上市，用于既往接受至少3次化疗且BRCA基因突变的晚期卵巢癌和携带BRCA突变的HER2-转移性乳腺癌。

　　【适应症】

　　1.适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。

　　2.用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。

　　【规格】

　　150mg/片，120片/瓶。

　　【贮存】

　　贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F);允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。

　　【用法用量】

　　本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

　　奥拉帕利片：

　　1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。

　　2、推荐剂量：每次300mg(2片150mg片剂)，每日2次，相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂在剂量减少时使用。

　　3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗，持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。

　　4、给药方法：口服给药。本品应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。本品在进餐或空腹时均可服用。

　　5、漏服：如果患者漏服一剂药物，应按计划时间正常服用下一剂量。

　　剂量调整

　　(1)针对不良事件

　　为处理不良事件，比如恶心、呕吐、腹泻、贫血等，可考虑中断治疗或减量。

　　如果需要减量，推荐剂量减至250mg(1片150mg片剂，1片100mg片剂)，每日服用2次(相当于每日总剂量为500mg)。

　　如果需要进一步减量，则推荐剂量减至200mg(2片100mg片剂)，每日服用2次(相当于每日总剂量为400mg)。

　　(2)合并使用细胞色素P450(CYP)3A抑制剂

　　在使用本品时，不推荐合并使用强效或中效CYP3A抑制剂，应考虑其他替代药物。如果必须合并使用强效CYP3A抑制剂，推荐将本品剂量减至100mg(1片100mg片剂)，每日2次(相当于每日总剂量为200mg)。如果必须合并使用中效CYP3A抑制剂，推荐将本品剂量减至150mg(1片150mg片剂)，每日2次(相当于每日总剂量为300mg)。

　　特殊人群用药

　　(1)肾功能损害：轻度肾功能损害(肌酐清除率51-80mL/min)的患者可使用本品，且无需调整剂量;对于中度肾功能损害(肌酐清除率31-50mL/min)的患者，本品的推荐剂量为200mg(2片100mg片剂)，每日2次(相当于每日总剂量为400mg);尚无本品用于重度肾功能损害或终末期肾病患者(肌酐清除率≤30mL/min)安全性和有效性数据，不推荐使用本品。

　　(2)肝功能损害：轻度肝功能损害(Child-Pugh分级A)患者可使用本品，无需调整剂量。尚无本品用于中度或重度肝功能损害患者的安全性和有效性数据，不推荐使用本品。

　　(3)儿童或青少年：尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效，不推荐儿科患者用药。

　　(4)老年人(>65岁)：老年患者无需调整起始剂量。针对75岁及以上患者的临床数据有限。

　　【不良反应】

　　1、在临床试验中最常见不良反应(≥20%)是：

　　1)贫血，恶心，疲乏(包括乏力)，呕吐，腹泻

　　2)味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退，鼻咽炎/咽炎/URI

　　3)咳嗽，关节痛/肌肉骨骼痛，肌痛，背痛，皮炎/皮疹和腹痛/不适

　　2、最常见实验室异常(≥25%)是：

　　肌酐增加，红细胞均数体积升高，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，绝对中性粒细胞计数减低，和血小板减低。

　　【警告和注意事项】

　　1.骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：暴露于奥拉帕利患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性。在基线时监视患者血液学毒性和其后每月。如确证 MDS/AML终止。

　　2.肺炎：暴露于奥拉帕利患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。确证时终止。

　　3.胚胎-胎儿毒性：奥拉帕利可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。

　　【药物相互作用】

　　1.CYP3A抑制剂：避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂，减低剂量。

　　2.CYP3A诱导剂：避免同时使用强和中度 CYP3A诱导剂。如中度CYP3A 诱导剂不能避免，被认识到减低疗效潜能。

　　【特殊人群中使用】

　　哺乳母亲：终止治疗或终止哺乳。