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BLU-701 BLU-701

全部名称:
BLU-701 BLU-701
适应人群:
用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。包括C797S介导的获得性耐药突变。
规格:
80mg*60粒
剂型:
胶囊剂
厂家:
美国Blueprint Medicines
有效期:
24个月
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BLU-701 BLU-701的说明

BLU-701(BLU-701)用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

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BLU-701 BLU-701说明书概述

  生产厂家

  美国Blueprint Medicines

  适应症

  用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。包括C797S介导的获得性耐药突变。

  药品说明

  BLU-701是由BlueprintMedicines研发的另一款第4代高选择性、强效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制L858R活化突变或19外显子缺失突变伴有获得性C797S突变。该药的设计用于全面覆盖最常见的EGFR激活和靶向耐药突变,且能避开野生型EGFR和其他激酶以减少脱靶毒性。BLU-701还在临床前研究中显示了显著的中枢神经系统(CNS)渗透能力,具有治疗或预防非小细胞肺癌患者中枢神经系统转移的潜力。数据显示,在携带基线脑转移瘤的EGFR突变NSCLC患者中,高达40%的疾病进展涉及CNS转移。

  BLU-701是一种脑穿透性、可逆的下一代EGFR-TKI,旨在克服奥希替尼耐药的EGFR C797S突变。无论是否存在EGFR C797S耐药突变,BLU-701都能强烈抑制EGFR 19del和L858R突变。在一项临床前研究中,BLU-701显示出对EGFR自磷酸化的持久抑制和肿瘤减小作用。

  用法用量

  推荐剂量为80mg,每天一次

  副作用

  恶心、头痛、疲劳、咳嗽、呼吸困难、呕吐、低钠血症、口干和贫血。对于野生型EGFR突变患者,相关不良反应很少且级别较低,包括皮疹(1级)和腹泻(1级)

  注意事项

  200mg每天一次时,发现1例剂量限制毒性,3级肝转氨酶升高,经暂停给药,症状缓解后继续服药中。与抑制野生EGFR相关的不良反应轻微,皮疹3%,皮肤干燥3%,腹泻9%,均为1级。没有观察到甲沟炎事件。

  药物相互作用

  BLU-701 对 EGFRm/T790M 双突变体和 EGFRm/T790M/C797Striple 突变体具有抑制活性,IC50 值范围为 1.2-4.4 nM。

  BLU-701 (0-10 mM,4 小时) 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。

  BLU-701(口服,0-100 mg/kg;bid) 在 Osimertinib (HY-15772) 耐药的三突变体 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中表现出有效、强大的 EGFR 通路抑制和抗肿瘤活性。



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