艾立布林(Eribulin)是一种软海绵素类微管动力学抑制剂，提取自日本神奈川县油壶之地的冈田软海绵素B(Halichondrin B)。由日本卫材制药研发。于2010年11月15日批准用于治疗已接受至少两套化疗方案的转移乳腺癌。2016年1月美国FDA批准艾日布林用于治疗无法手术并已接受过包括蒽环类药物在内的化疗方案的脂肪肉瘤。

　　剂型

　　静脉注射液 1mg / 2mL(0.5mg / mL)

　　乳腺癌(转移性)

　　表示先前已接受至少2种化疗方案治疗转移性疾病的患者的转移性乳腺癌; 既往治疗应包括蒽环类和紫杉烷，无论是辅助治疗还是转移性治疗

　　在21天周期的第1天和第8天，在2-5分钟内输注1.4毫克/平方米的静脉注射

　　脂肪肉瘤

　　适用于接受过含蒽环类药物治疗方案的患者中无法切除或转移性脂肪肉瘤的指征

　　在21天周期的第1天和第8天，在2-5分钟内输注1.4毫克/平方米的静脉注射

　　剂量调整

　　评估周围神经病变并在每次剂量之前获得CBC计数

　　推荐剂量延迟

　　对于以下任何一种情况，请勿在第1天或第8天进行管理

　　ANC<1,000 /mm³

　　血小板<75,000 /mm³

　　3级或4级非血液学毒性

　　第8天的剂量可能会延迟最多1周：

　　如果在第15天毒性无法消除或改善≤Grade2严重程度，则省略剂量

　　如果毒性在第15天消退或改善至≤Grade2严重程度，则以较低剂量给药并在2周后开始下一个周期

　　建议减少剂量

　　如果剂量因毒性而延迟，然后恢复至≤Grade2严重程度，则以减少的剂量恢复(见下文)

　　一旦剂量减少，不要再升级

　　对于以下任何一种情况，永久性地将1.4 mg /m²剂量降至1.1 mg /m²：

　　ANC<500>7天

　　ANC<1,000 /mm³伴有发烧或感染

　　血小板<25,000 /mm³

　　血小板<50,000 /mm³需要输血

　　非血液学3级或4级毒性

　　在前一周期中排除或延迟第8天的毒性剂量

　　对于以下任何一种情况，永久性地将剂量减少至0.7 mg /m²：

　　在接受1.1 mg /m²时需要永久减少剂量的任何事件的发生

　　中断

　　在接受0.7 mg /m²时需要永久剂量减少的任何事件的发生

　　肾功能不全

　　中度至重度(CrCl 15-49 mL / min)：1.1 mg /m²IV

　　肝功能损害

　　轻度(Child-Pugh A)：1.1 mg /m²IV

　　中等(Child-Pugh B)：0.7 mg /m²IV

　　用药管理

　　静脉注射(IV)不相容

　　添加剂：葡萄糖

　　Y-site：葡萄糖

　　静脉注射(IV)兼容性

　　溶液：0.9%NaCl

　　静脉注射(IV)准备

　　用于IV给药的透明，无色，无菌溶液

　　每瓶含有1毫克艾日布林甲磺酸盐，为0.5毫克/毫升乙醇：水溶液(5:95)

　　静脉输液：无菌戒断剂量; 可以不经稀释或稀释(在0.9%NaCl 100 mL中)给药

　　丢弃未使用的小瓶部分

　　静脉注射(IV)管理

　　可以不经稀释或稀释(在0.9%NaCl 100 mL中)给药

　　管理超过2-5分钟

　　不要在含有右旋糖的IV系列溶液中稀释或给药

　　不要与其他医疗产品同时使用相同的IV系列

　　存储

　　将未稀释的艾日布林在室温下储存在注射器中4小时或在冷藏(40°F或/ 4°C)下储存24小时

　　在室温下储存稀释的艾日布林溶液最多4小时或在冷藏(40°F或/ 4°C)下储存最多24小时

　　不良反应

　　> 10%

　　中性粒细胞减少症(82%)

　　贫血(58%)

　　虚弱/疲劳(54%)

　　脱发(45%)

　　周围神经病变(35%)

　　恶心(35%)

　　便秘(25%)

　　关节痛/肌痛(22%)

　　发火(21%)

　　减肥(21%)

　　厌食症(20%)

　　头痛(19%)

　　呕吐(18%)

　　腹泻(18%)

　　背痛(16%)

　　呼吸困难(16%)

　　咳嗽(14%)

　　骨痛(12%)

　　肢体疼痛(11%)

　　尿路感染(10%)

　　1-10%

　　流泪增加

　　消化不良

　　腹痛

　　口腔炎

　　口腔干燥症

　　URI

　　低钾血症

　　肌肉痉挛/虚弱

　　味觉障碍

　　头晕

　　失眠

　　萧条

　　皮疹

　　上市后报告

　　胃肠道疾病：胰腺炎

　　血液和淋巴系统疾病：淋巴细胞减少症

　　肝胆疾病：肝毒性

　　免疫系统疾病：药物过敏

　　感染和感染：肺炎，败血症/中性粒细胞减少性败血症

　　代谢和营养障碍：低镁血症，脱水

　　呼吸道，胸腔和纵隔疾病：间质性肺病

　　皮肤和皮下组织疾病：瘙痒症，史蒂文斯 – 约翰逊综合征，中毒性表皮坏死松解症

　　警告

　　禁忌 不清楚

　　注意事项

　　每次剂量前监测周围神经病变(见剂量修改)

　　报告了严重的中性粒细胞减少症; 监测每次剂量前的全血细胞计数(见剂量修改); 增加3级或4级血细胞减少患者的监测频率; 延迟治疗并减少患有发热性中性粒细胞减少症或持续超过7天的4级中性粒细胞减少症患者的后续剂量

　　如果ANC<1,000 /m³，血小板<75,000 /m³，或3-4级非血液学毒性，则延迟给药和/或减少剂量(见剂量修改)

　　注意CHF，缓慢性心律失常和先天性长QT综合征(监测QT间期延长); 在给药前纠正低钾血症或低镁血症

　　当与其他延长QT间期的药物共同给药时可能会引起累加效应(例如，Ia或III类抗心律失常药，thioridazine，红霉素)

　　基于动物研究及其作用机制，当给予孕妇或具有生殖潜力的女性伴侣的男性时，可能导致胎儿伤害