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莫博替尼 Mobocertinib MOBODX

全部名称:
LuciMob、莫博赛替尼、Exkivity、TAK-788
适应人群:
适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
规格:
40mg*112粒/盒
剂型:
胶囊
厂家:
老挝大熊制药有限公司
有效期:
24个月
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温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除。

莫博替尼 Mobocertinib MOBODX的说明

适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

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莫博替尼 Mobocertinib MOBODX说明书概述

  莫博替尼 Mobocertinib MOBODX说明书

  商品名称:MOBODX

  生产商:老挝大熊制药

  中文名称:莫博替尼

  英文名称:Mobocertinib

  【概括】

  Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与Mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

  在体外,Mobocertinib还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。

  在培养的细胞模型中,Mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

  在动物肿瘤植入模型中,Mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

  【适应症】

  Mobocertinib是一种激酶抑制剂,适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准的测试检测到,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。

  【规格】

  40mg/粒,112粒/盒。

  【贮存】

  贮存于20°C ~25°C (68°C ~77°F);允许范围为15~30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。

  【用法用量】

  推荐剂量:160mg每天一次口服。

  【不良反应】

  最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

  最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少,淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

  【禁忌】

  无。

  【注意事项】

  莫博替尼 Mobocertinib可导致危及生命的心率校正QT(QTc)延长,包括尖端扭转型室性心动过速,这可能是致命的,需要监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。

  增加有QTc延长危险因素的患者的监测频率。

  避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物,以及使用强或中度CYP3A抑制剂与莫博替尼 Mobocertinib,这可能会进一步延长QTc。

  根据QTc延长的严重程度不给、减少剂量或永久终止莫博替尼 Mobocertinib。

  间质性肺病(ILD)/肺炎:监测患者是否出现新的或恶化的表明ILD/肺炎的肺部症状。对疑似ILD/肺炎患者立即停用莫博替尼 Mobocertinib,如果确认ILD/肺炎,则永久终止莫博替尼 Mobocertinib。

  心脏毒性:在基线和治疗期间监测心脏功能,包括左心室射血分数。扣留、减低剂量恢复或根据严重程度永久停药。

  腹泻:腹泻可能导致脱水或电解质失衡,无论有无肾功能损害。监测电解质并建议患者在腹泻第一次发作时开始使用止泻药并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度扣留、减少剂量或永久终止莫博替尼 Mobocertinib。

  胚胎-胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害。忠告有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险并使用有效的非激素避孕药。

  【安全与疗效】

  Mobocertinib是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。

  在2021年ASCO年会上公布的数据显示,根据独立数据监控中心的评估,接受Mobocertinib(160mg)每日1次治疗患者的客观缓解率为28%(研究者评估为35%),中位缓解持续时间(mDoR)为17.5个月,中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月,疾病控制率为78%。

药品文章
莫博赛替尼(LuciMob)MOBDX功效与作用主要有哪些,MOBDX(Mobocertinib)是一种用于治疗具有EGFR基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。用于治疗已经接受其他EGFR抑制剂治疗后出现EGFRT790M耐药突变的NSCLC患者。它被称为“第三代EGFR抑制剂”的药物,它能够干扰EGFR信号通路,从而抑制癌细胞的生长和分裂。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。莫博赛替尼(LuciMob,商品名Mobocertinib)是一种新型的靶向药物,主要用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将围绕莫博赛替尼的功效与作用展开,介绍其在肺癌治疗中的应用以及相关的临床表现和优势。 1. 药物概述及作用机制 莫博赛替尼是一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有针对EGFR突变尤其是Exon 20插入突变的高特异性。它通过抑制异常激活的EGFR信号通路,阻止癌细胞的生长和扩散,从而达到疗效。与传统的EGFR抑制剂相比,莫博赛替尼在治疗Exon 20插入突变的肺癌患者中展现出较强的靶向效果。 2. 适应症与临床应用 莫博赛替尼主要用于已确诊为非小细胞肺癌(NSCLC)且体内存在EGFR Exon 20插入突变的患者。这类突变在非小细胞肺癌中占比虽不高,但对传统EGFR抑制剂的耐药性较强。临床研究表明,莫博赛替尼可以明显改善这类患者的疗效,提高疾病控制率,延长无进展生存期。 3. 临床疗效与优势 在多项临床试验中,莫博赛替尼表现出良好的疗效,特别是在对Exon 20插入突变的治疗中更具优势。相比早期药物,其副作用相对较低,耐受性良好。它能够有效控制胸腔积液、肿瘤缩小,同时改善患者生活质量,是针对难治性肺癌的重要突破。 4. 副作用及注意事项 尽管莫博赛替尼具有较好的疗效,但仍存在一定的不良反应,如皮疹、腹泻、口腔溃疡、疲劳等。患者在使用过程中应密切监测副作用,及时调整剂量或采取相应的处理措施。此外,孕妇及哺乳期妇女慎用该药,治疗期间应定期进行身体检查,确保安全。 莫博赛替尼的出现为肺癌,尤其是EGFR Exon 20插入突变的患者带来了新的希望。随着研究的不断深入和临床应用的推广,未来有望进一步拓展其应用范围,为更多患者提供更有效的治疗方案。
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2026-05-11 13:57:43
莫博赛替尼(LuciMob)MOBDX可以治疗什么病,LuciMob(Mobocertinib)适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准的测试检测到,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。莫博赛替尼(Mobocertinib,商品名LuciMob)是一种新型的靶向药物,主要用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将介绍莫博赛替尼(MOBDX)可以治疗哪些疾病,特别是其在肺癌治疗中的应用及相关机制。 1. 莫博赛替尼的药物背景与作用机制 莫博赛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,专门针对表皮生长因子受体(EGFR)插入突变,尤其是EGFR exon 20插入突变。这类突变在非小细胞肺癌中较为常见,且对传统EGFR抑制剂的耐药性较强。莫博赛替尼通过选择性地抑制这些突变,阻断癌细胞的生长信号,从而达到抑制肿瘤的目的。 2. 莫博赛替尼对非小细胞肺癌的治疗作用 在临床研究中,莫博赛替尼显示出对EGFR exon 20插入突变阳性的NSCLC患者具有显著疗效。由于这种突变类型对传统的靶向药物反应较差,莫博赛替尼的出现为这部分患者带来了新的希望。它可以延长患者的无进展生存期,提高生活质量,成为针对该类突变患者的专项治疗方案。 3. 莫博赛替尼的适应症与其他潜在疾病 除了非小细胞肺癌,研究者也在探索莫博赛替尼在其他癌症中的潜在作用,包括某些类型的头颈部肿瘤和其他EGFR突变相关的肿瘤。目前其主要获批和应用还是集中在EGFR exon 20插入突变的NSCLC患者身上。 4. 未来发展与治疗前景 随着更多临床试验的展开,莫博赛替尼的适应症或许会进一步扩大。结合个体化基因检测技术,更多患者可以精准地受益于这种靶向治疗。总体来看,莫博赛替尼为肺癌特别是难治性突变类型的治疗提供了新的策略,彰显了靶向药物在肿瘤治疗中的重要作用。 莫博赛替尼(MOBDX)作为一种专门针对EGFR exon 20插入突变的靶向药物,主要应用于非小细胞肺癌的治疗中,尤其是对传统药物耐药的患者提供了新的治疗选择。随着研究的不断深入,未来它在肿瘤治疗中的应用前景值得期待。
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2026-05-11 12:44:53
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2026-05-06 08:37:28
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