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瑞格列奈片

全部名称:
瑞格列奈片
适应人群:
用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。
批准文号:
国药准字H20103637
生产企业:
江苏豪森药业集团有限公司
药品分类:
处方药
医保类型:
医保乙类
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温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除。

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瑞格列奈片说明书概述
主要成分

本品主要成份为瑞格列奈。化学名称:(S)-2-乙氧基-4-[2-[甲基- 1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸分子式:C27H36N2O4 分子量:452.59

功能主治

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

用法用量

瑞格列奈片应在餐前服用,剂量因人而异以达到最佳血糖控制。患者自我监测血糖和/或尿糖的同时,应由医护人员定期监测血糖值确定患者用药的最小有效剂量。其它详见说明书。

药品相互作用

据国外文献报道己知一些药物会影响糖代谢。 因此医生应考虑可能的药物相互作用。体外研究表明瑞格列奈由细胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代谢。在健康受试者中开展的临床研究数据表明,CYP2C8在瑞格列奈的代谢过程中起主要作用,而CYP3A4强抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影响会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用而发生改变。因此,与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。体外和体内研究数据表明,瑞格列奈是一种由肝主动摄取的(有机阴离子转运蛋白OATPIB1参与)。正如环孢索所示,能够OATP1R1的药物同样有可能使瑞格列奈的血浆浓度升高(见下文)下列药物可能增强和或延长瑞格列奈的降血糖作用:吉非贝齐甲氧苄啶酮康唑伊曲康唑:克拉得素,环孢素,地拉罗司,氨吡格雷,其他类型抗糖尿病药物,单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,水杨酸盐,非类固醇抗发炎剂,奥曲肽,酒精以及促合成代谢的激素。一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明,CYP2C8和OATP1B1抑制剂吉非贝齐(每日两次,每次600mg)与瑞格列奈(单剂量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC升高8.1倍,Cu升高2.4倍,消除半衰期(t1/2)从1.3小时延长到3.7小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。合并应用吉非贝齐后会使瑞格列奈的血浆药物浓度显著升高,因此瑞格列奈与吉非贝齐应禁止同时使用(参见[禁忌])。非诺贝特与瑞格列奈无药物相互作用。甲氧苄啶(每日两次,每次160mg)是。种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈(单剂量0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmx和生物半衰期有轻微的增加(分别为1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据,因此将瑞格列奈与甲氧苄啶合用应谨慎。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。利福平是一种CYP3A4强诱导剂,也是CYP2C8诱导剂,在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治疗7天,然后与瑞格列奈(单剂4mg在第7天时合用.AUC降低了50% (这是诱导和抑制作用的共同结果)。在最后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(单独诱导作用)。利福平与瑞格列奈合用可能需要调节瑞格列奈的用药剂量,应严密监测患者在开始使用利福平(快速抑制)增加剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约2周后,其诱导作用消失时的血糖水平,并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。在健康受试者中研究了CYP3A4强效和竞争性抑制剂代表药物酮康唑对瑞格列奈药代动力学的影响。200mg 酮康唑同时给药(瑞格列奈4mg单次剂量)使瑞格列奈暴露量(AUC和Cmax )增加了1.2倍,血糖变化低于8%。在健康志愿者中合并使用100mgCYP3A4抑制剂伊曲康唑后,瑞格列奈的AUC升高了1.4倍。未在健康志愿者中观察到对葡萄糖水平的显著影响。250mgCYP3A4强抑制剂克拉霉素与瑞格列奈同服,可使瑞格列奈的AUC升高1.4倍,Cmax升高1.7倍,血清胰岛素AUC平均增值升高1.5倍,峰浓度升高1.6倍。这一相互作用的确 切机制尚不明确。在健康志愿者中合用CYP3A4和OATIB1抑制剂环孢素(多剂量,每次100mg)和瑞格列奈(单剂量,0.25mg)后,瑞格列奈Cmax升高1.8倍,AUC升高2.5倍。尚不能确定瑞格列奈在剂量高于0.25mg时,是否会与环孢素发生相互作用,因此,应避免两者的合并应用。如果确实需要合并用药,则应当进行密切的临床观察和血糖监测(见[注意事项])。瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数。在健康志愿者中进行的一项药物相互作用研究中,同时给予中效CYP2C8和CYP3A4抑制剂地拉罗司(30mg/kg/天,4天)和瑞格列奈(单剂量,0.5mg)后,瑞格列奈系统暴露量(AUC)升高至对照组的2.3倍(90% CI [2.03-2.63]) 、Cmas 升高至1.6倍(90% CI [1.42- 1.84),同时,血糖值也出现微小但具有显著意义的下降。目前尚未确定瑞格列奈在剂量高于0.5mg时是否会与地拉罗司发生相互作用,因此,应当避免两者的合并应用。如果确实需要合并用药,则应当进行密切的临床观察和血糖监测(见[注意事项])。合用CYP2C8抑制剂氯吡格雷(300mg,负荷剂量),瑞格列奈暴露量(AUCo x )增加5.1倍;继续合用(75mg,每日剂量) ,瑞格列奈暴露量(AUCg- )增加3.9倍,并观察到微小但显著意义的血糖下降。在这些患者中联合使用氯吡格雷与瑞格列奈的安全性尚未确立,应避免氯吡格雷与瑞格列奈合用。如需合用瑞格列奈和氯吡格雷,应进行密切的血糖监测和临床观察。β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平、雌激素或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数。在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现,瑞格列奈对地高辛、茶碱和法华林的药代动力学特性无影响。因此在与瑞格列奈联合使用时,无需调整这些药物的剂量。下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕药,利福平,苯巴比妥,卡马西平,噻嗪类药物,皮质激素,达那唑,甲状腺激素和拟交感神经药。当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时,应密切监测患者血糖的变化。酒小合用口服避孕药(乙炔雌二醇左炔诺孕酮)虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间,但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响,但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。儿童人群尚未在儿童和青少年人群中进行药物相互作用研究。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药:尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。儿童用药:瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中进行过研究。老年用药:瑞格列奈片尚未在75岁以上的患者中进行过研究。

注意事项

普通患者群 瑞格列奈用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者。同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物样,瑞格列奈也可致低血糖。合并用药会增加低血糖发生的危险性。 当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应,如发烧、外 伤感染或手术,可能会出现血糖控制失败。这时,有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗。 口服降糖药随着大多患者用药时间的延长,可能出现降血糖作用减弱的情况。这可能由于糖尿病病情进展或由于对药物的反应降低。与第一次给药即失效的原发失效不同,此现象为继发失效。在判定为继发失效之前,应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼。 特殊患者群体 ①无识别结果养不良的患者:建议进行谨慎的剂量调整。 儿童患者.无相关资料。 75岁以上患者:无相关资料。 肝功能不全:在通常剂量下,与肝功能正常患者相比,肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物下。因此,瑞格列奈不应当在重度肝功能异常的患者中使用(参见[禁忌]),肝功能损伤患者应慎用本品。应延长调整剂量的调整间期,对患者的反应进行充 分评估(参见[药代动力学])。 肾功能不全:虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱联系,但本品的血浆清除率在严重肾功能损伤患者中略有降低。由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强,这些患者增加剂量时应谨慎(参见[药代动力学])。 对驾驶和机械操纵能力的影响 患者可能出现由低血糖引起的注意力不集中和意识降低。这可能导致在某些情况下(如:驾驶或操作机械时)发生危险。应告诉患者在驾驶时注意避免低血糖的发生。对那些发生低血糖时出现意识降低或丧失的患者,或经常出现低血糖的惠者应尤为注意。在上述情况下,应首先考虑患者能否安全驾驶。

不良反应

据国外文献报道:在临床试验中,对2931名受试者试用了瑞格列奈。大约1500名2型糖尿病患者至少接受了3个月的瑞格列奈治疗,1000人至少6个月,另有800人至少1年。受试者(1228名)中的大多数人接受了5个为期1年的、阳性对照的试验中的一个。这些为期1年的阳性对照为口服磺酰脲类,包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后,瑞格列奈组有13%的患者由于副反应停止了用药,而磺酰脲组则为14%。最常见的导致停药的不良反应为低血糖、高血糖和相关的症状。详见内部说明书。

最新问答
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    左西孟旦的药物相互作用是什么,左西孟旦(Levosimendan)是一种用于心力衰竭和其他心脏疾病治疗的药物,其疗效如下:1、用于改善急性心力衰竭患者的心输出量,并减轻症状;2、有时也被用于心脏手术患者,以支持心脏功能;3、可能在心肌梗死后引起的心脏功能不全的治疗中发挥作用;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。左西孟旦是一种用于治疗心力衰竭的药物,属于钙敏感剂,它增强心脏的收缩力,同时具有扩血管作用。这种药物在提高心功能方面表现出色,但与其他药物的相互作用也引起了医务人员的广泛关注。本文将详细探讨左西孟旦的药物相互作用。 1. 药物代谢与相互作用机制 左西孟旦主要通过与心肌细胞内的钙通道结合,增强心肌收缩力。此外,它也具有扩张血管的作用,这使得血液循环得到改善。在与其他药物联合使用时,左西孟旦的代谢途径及作用机制可能会受到影响,导致相互作用的发生。 2. 与其它心脏药物的相互作用 左西孟旦与某些心脏药物(如 β-adrenergic agonists 和其他正性肌力药物)合用时,可能会增强心脏的收缩力,但也可能增加心脏负担,导致不良反应。因此,在应用这些药物组合时,医生需要仔细评估患者的整体状况。 3. 与抗高血压药物的相互作用 左西孟旦的扩血管作用可能与降压药(如ACE抑制剂和钙通道阻滞剂)相互作用。当这些药物联合使用时,可能导致血压过低的风险增加,患者需要定期监测血压以避免相关并发症。 4. 特殊人群的注意事项 老年患者、肾功能不全和肝功能不全的患者在使用左西孟旦时尤其需要注意药物相互作用。不同患者的代谢能力可能不同,因此在选择治疗方案时,应综合考虑患者的个体差异,以及与其他药物的潜在相互作用。 综上所述,左西孟旦作为治疗心力衰竭的一种重要药物,其与其他药物的相互作用必须受到重视。医生在开具此类药物时,应充分了解可能的相互作用,以保障患者的用药安全和治疗效果。 [ 详情 ]
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  • 疏肝益阳胶囊
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  • 奥美沙坦酯氨氯地平片
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