芦可替尼(Jakafi)捷恪卫的成份、性状及规格,芦可替尼(Ruxolitinib)主要成份为:磷酸芦可替尼。化学名称:(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈磷酸盐。分子式:C17H18N6·H3PO4。分子量:404.36。芦可替尼(Ruxolitinib)为白色至类白色片。
1. 简述
本文将介绍芦可替尼(商品名: Jakafi / 捷恪卫)的成份、性状及规格,并探讨其在骨髓纤维化、真性红细胞增多症以及难治性移植物抗宿主病中的应用。芦可替尼是一种选择性JAK1/JAK2酪氨酸激酶抑制剂,广泛用于治疗相关血液疾病和免疫性疾病,通过抑制异常的细胞信号通路发挥疗效。
2. 成份
芦可替尼的主要活性成份为芦可替尼(Ruxolitinib),其分子式为C_18H_18Cl_2F_2O_5S,分子量为388.8 g/mol。该药物为纯合成的酪氨酸激酶抑制剂,具有高度选择性地抑制JAK1和JAK2酶的活性,从而干扰异常细胞信号通路,达到改善血液系统异常的作用。其制剂中还含有辅料如微晶纤维素、羧甲基淀粉钠等,以确保药物稳定性和适宜的释药性能。
3. 性状与规格
芦可替尼为淡黄色至黄色的结晶性粉末,无臭,无味,易溶于二甲苯、甲醇等有机溶剂,微溶于水。其包装规格通常为每片含10mg、15mg或20mg的剂量,根据不同的治疗方案调整。常用的剂型为片剂,规格为每片10mg、15mg或20mg,便于患者根据医生指导剂量服用。此外,药品应存放在干燥、通风、避光的环境中,远离儿童。
4. 临床应用与用法
芦可替尼主要应用于骨髓纤维化患者,能有效减轻脾大、改善血液参数;在真性红细胞增多症患者中,可缓解血细胞增多症状,降低血栓风险;此外,近年来研究表明,芦可替尼在治疗皮质类固醇难治性急性移植物抗宿主病(GVHD)方面也展现出潜力。其用法一般为口服,每日两次,用药剂量由医生根据具体疾病和患者情况调整。应注意监测血液指标和不良反应,确保用药安全。
芦可替尼作为一种具有较高选择性的靶向药物,因其良好的疗效和较少的副作用,已成为相关血液疾病的重要治疗选项。未来,随着研究的深入,其适应症或将进一步拓展,为患者带来更多福音。